Des siècles durant, l’opium et des mélanges à base d’opium ont servi de remède. En 1874, de l’héroïne fut fabriquée pour la première fois par l’Anglais C. R. A. Wright dans son laboratoire de chimie, avant d’être produite en grandes quantités par l’industrie chimique et pharmaceutique en Allemagne (Bayer, 1898) et en Suisse (chimie bâloise), et commercialisée en tant que médicament d’usage courant.

Le début du 20ème siècle, sous l’influence de considérations morales, médicales et politiques, connut un durcissement de la politique de la drogue à l’encontre de l’opium et des substances apparentées. L’utilité médicale de l’héroïne fut remise en question et sa nocivité sociale soulignée. Sous la pression des conventions internationales pour le contrôle des drogues, l’héroïne fut de plus en plus considérée comme une "drogue mortelle" et soumise, en Suisse aussi, à une première Loi fédérale sur les stupéfiants (LStup) en 1924.

A la fin des années 80, des scènes ouvertes de la drogue sont apparues dans plusieurs villes de Suisse, où un nombre croissant d’individus gravement dépendants s’exposaient à de hauts risques liés à l’infection par le VIH et, pour se procurer le produit, à la criminalité et à la prostitution. En 1994, dans le cadre des dispositions d’exception pour cette substance, des essais scientifiques de prescription d’héroïne démarrèrent. La prescription médicale d’héroïne débuta en 1999, entre autres mesures, comme notamment la distribution de seringues et la création de centres d’accueil et de contact.

Au terme de nombreuses controverses, ce traitement avec prescription médicale d’héroïne fit l’objet d’un arrêté fédéral urgent, qui fut soumis en votation populaire en 1999 et clairement accepté par le peuple. Avec la révision de la Loi fédérale sur les stupéfiants, la prescription médicale d'héroïne a été ancrée définitivement dans la loi.